CAS注冊    

74811-65-7

成分標識（UNII）

M28OL1HH48

分子量及其分    

90000 -700000

來源含量

本品為交聯的、部分羧甲基化的纖維素鈉鹽。

 性狀

本品為白色或類白色粉末；有引濕性。

本品在水中溶脹并形成混懸液，在無水乙醇、乙M、丙酮或甲苯中不溶。

鑒別

（1）取本品1g，加0.0004%亞甲藍溶液100ml，攪拌，放置，生成藍色纖維狀沉淀。

（2）取本品1g，加水50ml，混勻，取1ml，置試管中，加水1ml與α-萘酚甲醇溶液（取α-萘酚1g，加無水甲醇25ml，攪拌溶解，即得，臨用新制）5滴，沿傾斜的試管壁，緩緩加硫酸2ml，在液面交界處顯紫紅色。

（3）取鑒別（2）項下的溶液，顯鈉鹽的火焰反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

 檢查

1 酸度

取本品1g，加水100ml，振搖5分鐘后，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為5.0～7.0。

2 沉降體積

取100ml具塞量筒，加水75ml，取本品1.5g，每次0.5g，分三次加入量筒中，每次加樣后劇烈振搖，加水至100ml，繼續振搖至供試品在溶液中均勻分散，放置4小時，沉降體積應為10.0～30.0ml。

3 取代度

取本品約1.0g，精密稱定，置500ml碘量瓶中，加10%氯化鈉溶液300ml，精密加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）25ml，密塞，放置5分鐘，并時時振搖，加鹽酸滴定液（0.1mol/L）15ml，加間甲酚紫指示液（取間甲酚紫0.1g，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液13ml使溶解，加水稀釋至100ml，即得）5滴，密塞后振搖。如果溶液顯紫色，繼續加鹽酸滴定液（0.1mol/L），每次1.0ml，直至溶液變為黃色。 

用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由黃色變為紫色。

4 氯化鈉與乙醇酸鈉

4.1 氯化鈉

取本品約5.0g，精密稱定，置250ml燒杯中，加水50ml與30%過氧化氫溶液5ml，置水浴上加熱20分鐘并不斷攪拌。放冷，加水100ml與硝酸10ml，用硝酸銀滴定液（0.05mol/L）滴定，滴定過程中不斷攪拌，銀電極電位法指示滴定終點。每1ml的硝酸銀滴定液（0.05mol/L）相當于2.922mg的NaCl。

4.2 乙醇酸鈉

避光操作。取本品約0.5g，精密稱定，置100ml燒杯中，加冰醋酸與水各5ml，攪拌15分鐘。緩緩加入丙酮50ml并不斷攪拌，再加氯化鈉1g并不斷攪拌數分鐘；濾過，并用丙酮定量轉移至100ml量瓶中，加丙酮稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。取室溫減壓干燥12小時的乙醇酸約0.1g，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，分別量取上述溶液1.0、2.0、3.0、4.0ml，置100ml量瓶中，分別加水至5ml，加冰醋酸5ml，加丙酮稀釋至刻度，作為對照品溶液（1）、對照品溶液（2、對照品溶液（3）與對照品溶液（4）。取供試品溶液2.0ml與上述對照品溶液各2.0ml，分別置25ml量瓶中，置水浴中加熱20分鐘，揮去丙酮，取出，冷卻，加2,7-二羥基萘溶液（取2,7-二羥基萘10mg，加硫酸100ml溶解后，放置至溶液的顏色褪去，2天內使用）20.0ml，混勻。置水浴中加熱20分鐘，冷卻，加硫酸稀釋至刻度，混勻。同時取2.0ml含5%水與5%冰醋酸的丙酮溶液作為空白溶液 

，同法操作。照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在540nm的波長處測定吸光度，繪制標準曲線，計算，即得。乙醇酸與乙醇酸鈉的換算系數為1.29。

5 水中可溶物

取本品約10.0g，精密稱定，加水800ml，并在30分鐘內每10分鐘攪拌1分鐘。放置1小時，必要時離心，取上層液200ml經快速濾紙減壓濾過，取續濾液150ml置預先干燥至恒重的250ml燒杯中，精密稱定濾液的重量，加熱濃縮至近干，在105℃干燥4小時，精密稱定，計算，即得。按干燥品計算，水中可溶物不得過10.0%。

6 干燥失重

取本品，在105℃干燥6小時，減失重量不得過10.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

7 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。遺留殘渣按干燥品計應為14.0%～28.0%。

8 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

結構與應用    

可用作賦形劑，崩解劑，輔助崩解劑。

在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時，交聯羧甲基纖維素鈉可分別于潤濕階段或干燥階段加入（顆粒內加和顆粒外加），這樣可以發揮崩解劑的毛細管和溶脹作用。 交聯羧甲基纖維素鈉用作崩解劑時，濃度可達5%（W/W），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（W/W），濕法制粒壓片時為3%（W/W）。

日本醫薬品添加剤協會.醫藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.

R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學工業出版社，2005.

給藥途徑    

口服

日本醫薬品添加剤協會.醫藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.

穩定性和貯藏條件    

穩定，但具吸濕性。以交聯羧甲基纖維素鈉為崩解劑，采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個月后，其溶出度物顯著改變。應置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。

安全    

主要用作口服制劑的崩解劑，通常認為無毒、無刺激性。大量口服可能有緩瀉作用，但固體制劑處方中的用量不易產生這一問題。在英國，交聯羧甲基纖維素鈉允許應用于營養品中。由于其類似物羧甲基纖維素鈉達到起效的必須劑量不足以危害健康，因此，WHO未規定其作為食品添加劑的日允許攝取量。

無論是濕法制粒或直接壓片工藝，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降低。與強酸、鐵或其他金屬（如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。