激酶譜篩選，hERG檢測、藥物篩選、GPCR服務技術(shù)特色為：離子通道，激酶譜篩選化合物發(fā)現(xiàn)和安全性評價服務
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更新日期2021-09-01 16:37
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愛思益普作為國內(nèi)hERG鉀通道相關(guān)的心臟安全性研究的先行者和推廣者，10年來一直致力于追蹤ICH和FDA的最新進展，并在時間工作中不斷升級hERG檢測篩選技術(shù)，為客戶提供準確的數(shù)據(jù)和專業(yè)的解讀。
人類ether-a-go-go-related基因（hERG）編碼的快速激活鉀通道是參與心肌動作電位3期復極的形成的重要離子通道。
藥物阻斷hERG通道能夠?qū)е滦呐K復極延長，心電圖表現(xiàn)為QT間期延長，稱為長QT間期綜合征。藥物引起的心室延遲復極在某些情況下可能引發(fā)致命性心律失常-尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。
據(jù)統(tǒng)計，約25-40%的先導化合物都顯示出不同程度的hERG相關(guān)毒性，而且很多藥物由于可能導致QT間期延長風險而被撤出市場。
為此，國際協(xié)調(diào)會（ICH）頒布了關(guān)于藥物心臟毒性臨床前研究的指導方案S7B。其主要實驗策略集中于：（i）體外IKr研究：評估藥物在原代心肌細胞或重組細胞中對hERG及Nav1.5,Cav1.2離子通道的作用以及（ii）在體QT檢測。目前，中國食品藥品監(jiān)督總局（CFDA）也要求研究中的新藥(IND)申報臨床試驗前需要有hERG/IKr安全性評價的數(shù)據(jù)。
Example: hERG assay comparison between step protocol and CiPA protocol using Qpatch HTX
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